1,7-डाइमिथाइलज़ैंथिन क्या है?

रासायनिक दृष्टिकोण से, पैराज़ैंथिन 1,7-डाइमिथाइलज़ैंथिन है, जिसके 1 और 7 स्थान पर दो मिथाइल समूह हैं।

कैफीन शरीर में "अवशोषण → चयापचय अपघटन" की प्रक्रिया के माध्यम से प्रवेश करता है। कैफीन मुख्य रूप से तीन मेटाबोलाइट्स में टूट जाता है: थियोफिलाइन, पैराक्सैंथिन और थियोब्रोमाइन डिग्री, और इन तीन मेटाबोलाइट्स के अनुपात और प्रभाव अलग-अलग होते हैं। सबसे बड़ा घटक पैराक्सैंथिन है।

पैराक्सैंथिन, अंतर्ग्रहण किये जाने वाले कैफीन का लगभग 80% होता है, तथा कैफीन का एक छोटा सा भाग थियोब्रोमाइन और थियोफाइलाइन में चयापचयित होता है। अध्ययनों से पता चला है कि 11% कैफीन अंततः थियोब्रोमाइन में तथा 4% थियोफाइलाइन में परिवर्तित हो जाता है।

पैराज़ैंथिन बनाम पैराज़ैंथिन

विज्ञान यह साबित करने लगा है कि अलग-अलग लोगों में कैफीन के चयापचय के तरीके में बहुत अंतर होता है, और यह सब इस बात पर निर्भर करता है कि आप कैफीन को पैराज़ैंथिन में बदल पाते हैं या नहीं, जो कैफीन का मुख्य सक्रिय घटक है और जो कैफीन के सकारात्मक लाभ उत्पन्न करता है।
इससे यह समझा जा सकता है कि क्यों कुछ लोगों को प्री-वर्कआउट या फैट बर्नर से अच्छे परिणाम मिलते हैं, जबकि अन्य को नहीं।
पैराक्सैंथिन तीनों मेटाबोलाइट्स में सबसे ज़्यादा वांछनीय है। एडेनोसिन विरोधी के रूप में, यह कैफीन की तरह ही काम करता है, लेकिन कैफीन की तुलना में ज़्यादा शक्तिशाली, कम जहरीला और कम साइड इफ़ेक्ट वाला होता है।
पैराक्सैंथिन एक प्राकृतिक पौधा यौगिक है जो कॉफी, कोको फल, सिनोमेनिन और खट्टे फूलों के पुंकेसर में पाया जाता है। यह कैफीन का प्राथमिक मेटाबोलाइट भी है। शरीर में, कैफीन को साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम, विशेष रूप से CYP1A2 आइसोएंजाइम द्वारा लीवर में डाइमेथिलैक्सैंथिन में डीमेथिलेटेड किया जाता है।

पैराक्सैंथिन की फार्माकोकाइनेटिक्स

थियोब्रोमाइन, थियोफिलाइन और कैफीन की तुलना में पैराक्सैंथिन का अर्ध-जीवन सबसे छोटा और प्लाज्मा क्लीयरेंस सबसे अधिक है। पैराक्सैंथिन का अर्ध-जीवन 3.1 घंटे है, जबकि कैफीन का अर्ध-जीवन 4.1 घंटे है, जो थियोफिलाइन के 6.2 घंटे और थियोब्रोमाइन के 7.2 घंटे से काफी अलग है।

पैराज़ैंथिन (2.20 एमएल/मिनट/किग्रा) की कुल प्लाज़्मा क्लीयरेंस कैफीन (2.07 एमएल/मिनट/किग्रा) से अधिक है, और थियोब्रोमाइन (1.20 एमएल/मिनट/किग्रा) और थियोफ़िलाइन (0.93 एमएल/मिनट/किग्रा) से काफी अधिक है।

1,7-Dimethylxanthine

इसके अलावा, पैराक्सैंथिन में कम विषाक्तता होती है और यह कैफीन से प्राप्त मेटाबोलाइट्स में सबसे कम हानिकारक है। पैराक्सैंथिन कैफीन की तुलना में कम एंजियोजेनिक (चिंताजनक धड़कन पैदा करने वाला) भी है।

अन्य कैफीन मेटाबोलाइट्स के विपरीत, पैराज़ैंथिन मतली, दस्त, क्षिप्रहृदयता और अतालता का कारण नहीं बनता है।
पैराक्सैंथिन का परीक्षण चूहों में उत्परिवर्तनशीलता, जीनोटॉक्सिसिटी, तथा तीव्र एवं बार-बार खुराक वाली मौखिक विषाक्तता का मूल्यांकन करने के लिए अनेक विष विज्ञान अध्ययनों में किया गया है, लेकिन विषाक्त प्रभाव की कोई रिपोर्ट नहीं देखी गई।

नैदानिक मानव परीक्षण के परिणाम

पैराक्सैंथिन का परीक्षण नैदानिक परीक्षणों में किया गया है, क्योंकि इसमें संज्ञानात्मक लचीलापन बढ़ाने, ध्यान बनाए रखने, कार्यशील स्मृति में सुधार करने और निरोधात्मक नियंत्रण की क्षमता है।
एक नैदानिक परीक्षण में, पैराज़ैंथिन के तीव्र अंतर्ग्रहण से संज्ञान और अल्पकालिक स्मृति में सुधार, तथा ध्यान बनाए रखने में मदद मिली।

1,7-dimethylxanthine

परीक्षण में यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, क्रॉसओवर और काउंटरबैलेंस्ड विधि का उपयोग किया गया और इसमें 12 स्वस्थ पुरुष और महिला विषय (24 ± 5 वर्ष, 170.0 ± 12 सेमी, 72.9 ± 19 किग्रा, 24.8 ± 4 किग्रा/एम 2) शामिल थे, जिन्हें यादृच्छिक रूप से प्लेसीबो (पीएल) या 200 मिलीग्राम पैराक्सैंथिन लेने के लिए सौंपा गया था।

प्रतिभागियों ने उत्तेजक पदार्थों के प्रति संवेदनशीलता और दुष्प्रभावों से संबंधित प्रश्नावली को पूरा किया और फिर मानक संज्ञानात्मक कार्य परीक्षणों की एक श्रृंखला में भाग लिया, जिसमें बर्ग-काड सॉर्टिंग टास्क टेस्ट (बीसीएसटी) भी शामिल था, जो एक कार्यकारी कार्य परीक्षण है जो तर्क, सीखने, कार्यकारी नियंत्रण और ध्यान स्थानांतरण सहित दीर्घकालिक सोच का आकलन करता है; गो/नो-गो टेस्ट (जीएनजी), जो दृश्य उत्तेजनाओं के प्रति प्रतिक्रिया समय और सटीकता के माध्यम से निरंतर ध्यान और प्रतिक्रिया नियंत्रण का आकलन करता है; स्टर्नबर्ग टास्क टेस्ट (एसटीटी), जो संज्ञानात्मक नियंत्रण प्रक्रियाओं से संबंधित अल्पकालिक/कार्यशील स्मृति का आकलन करने के लिए प्रतिक्रिया समय और सटीकता का उपयोग करता है; और साइकोमोटर विजिलेंस टास्क टेस्ट (पीवीटीटी), जो दृश्य उत्तेजनाओं की प्रतिक्रिया के माध्यम से निरंतर ध्यान प्रतिक्रिया समय का आकलन करता है।

इसके बाद प्रतिभागियों ने 8 औंस पानी के साथ प्लेसबो या पैराक्सैंथिन लिया और फिर 6 घंटे तक हर घंटे साइड इफेक्ट प्रश्नावली और संज्ञानात्मक कार्य परीक्षणों का एक समान सेट पूरा किया। सात दिन बाद, प्रतिभागियों ने वैकल्पिक उपचार लेते हुए प्रयोग दोहराया।

इस अध्ययन के परिणामों से पता चला कि पैराज़ैंथिन अनुपूरण के परिणामस्वरूप प्रतिक्रिया समय में तेजी आई, मानसिक थकान कम हुई, सही उत्तरों का प्रतिशत अधिक हुआ और त्रुटियां कम हुईं, जबकि प्लेसीबो समूह में सही उत्तरों में महत्वपूर्ण कमी देखी गई।

पैराक्सैंथिन अनुपूरण से ध्यान बनाए रखने की क्षमता में भी सुधार हुआ (अर्थात् प्रतिक्रिया समय को बनाए रखना और मानसिक थकान को रोकना), जबकि प्लेसीबो समूह में प्रतिक्रिया समय काफी कम था।

अध्ययन में यह भी पाया गया कि पैराज़ैंथिन ने संज्ञानात्मक लचीलेपन में सुधार किया तथा प्लेसीबो की तुलना में औसत प्रतिक्रिया समय में 33.9% की कमी की (प्लेसीबो ने केवल 2.7%)।

पैराक्सैंथिन की क्रियाविधि

1,7-डाइमेथिलक्सैंथिन एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजक है जो एडेनोसिन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की अपनी क्षमता के माध्यम से लोकोमोटर सक्रियण को प्रेरित करता है। हालाँकि, पैराक्सैंथिन में एडेनोसिन A1 और A2a रिसेप्टर्स के लिए उच्च बंधन क्षमता होती है।
वास्तव में, पैराज़ैंथिन में कैफीन, थियोब्रोमाइन और थियोफ़िलाइन की तुलना में अधिक शक्तिशाली गतिशील-सक्रिय प्रभाव होता है।
पैराक्सैंथिन और कैफीन के गतिशील-सक्रियकारी प्रभावों में अंतर, cGMP (चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट) को बाधित करने की उनकी क्षमता में अंतर से संबंधित है, जो प्राथमिक रूप से फॉस्फोडिएस्टरेस (PDEs) को बाधित करता है।
पैराक्सैंथिन, कैफीन नहीं, स्ट्रिएटल cGMP सांद्रता में महत्वपूर्ण वृद्धि उत्पन्न करने वाला पाया गया है।
परिणामों से यह स्पष्ट रूप से पता चलता है कि दो प्रमुख तंत्रों (ए1 रिसेप्टर विरोध और पीडीई अवरोध) के बीच एक अंतःक्रिया है जो पैराक्सैंथिन के गतिशील-सक्रिय प्रभावों में योगदान करती है, तथा नाइट्रिक ऑक्साइड संकेतन को बढ़ाकर न्यूरोट्रांसमीटर ग्लूटामेट और डोपामाइन के स्राव को बढ़ाती है।
इसके अलावा, पैराक्सैंथिन नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) न्यूरोट्रांसमीटर सिग्नलिंग को बढ़ाकर न्यूरोट्रांसमिशन को बढ़ाता है। PDE9 cGMP को वापस GMP में मेटाबोलाइज़ करके NO न्यूरोट्रांसमिशन को समाप्त करता है।

पैराक्सैंथिन PDE9 को रोकता है, NO संचरण को बढ़ाता है और डोपामाइन रिलीज को बढ़ावा देता है। कैफीन का यह प्रभाव नहीं होता है।
पैराक्सैंथिन का प्रतिस्पर्धी PDE अवरोधन, अंतःकोशिकीय cAMP/PKA (cAMP-आश्रित प्रोटीन काइनेज) मार्गों को भी बढ़ाता है तथा TNF- और ल्यूकोट्रिएन संश्लेषण को बाधित करता है।

कंपनी परिचय और प्राप्त प्रमाण पत्र

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